妙手醫(yī)生
李長(zhǎng)穎 腫瘤內(nèi)科 | 副主任醫(yī)師 大連港醫(yī)院
醫(yī)生講解: 從替吉奧的作用機(jī)制可以知道,替吉奧不是靶向藥。替吉奧膠囊是以替加氟為主體,加入集美嘧啶,以阻止這個(gè)氟尿嘧啶活化物的講解,增強(qiáng)抗癌的作用。再加入奧替拉西鉀,保護(hù)胃腸粘膜,減少消化道的反應(yīng)。三者按摩爾比為1:0:1,制成的口服膠囊制劑。用于胃癌、結(jié)直腸癌和頭顱部腫瘤的治療。替加氟是五氟尿嘧啶前藥,可以在小腸吸收,具有優(yōu)良的口服生物利用度和緩解能力。當(dāng)替加氟進(jìn)入人體之后,可以在肝臟的線粒體p450代謝酶系等作用下轉(zhuǎn)變?yōu)槲宸蜞奏?,集美嘧啶是二期嘧啶脫氫酶的可逆?jìng)爭(zhēng)性抑制劑,在抑制能力上強(qiáng)于尿嘧啶180倍,可以允許高濃度的五氟尿嘧啶通過(guò)代謝產(chǎn)物,抑制腫瘤組織中的DNA合成,以及阻斷RNA功能,而發(fā)揮抗腫瘤的作用。
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